Benadon 300 mg 20 comprimidos recubiertos

ACCIÓN Y MECANISMO

- Vitamina. La piridoxina es una vitamina hidrosoluble que se transforma en el organismo en sus formas activas piridoxal-fosfato, y en menor medida, en fosfato de piridoxamina. Todas estas formas son conocidas como vitamina B6.

La piridoxina participa como cofactor enzimático en numerosas reacciones bioquímicas implicadas en el metabolismo de las proteínas y aminoácidos, y en menor medida, en el de los lípidos y glúcidos. También participa en la síntesis de los ácidos nucleicos, de hemoglobina y parece intervenir en la del GABA.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Se han comunicado casos de abuso y dependencia con piridoxina, así como neuropatía grave en estos pacientes. Evitar dosis elevadas durante periodos prolongados de tiempo.

- Las personas tratadas con piridoxina deberían proteger su piel de la radiación ultravioleta con filtros solares adaptados a su fototipo y/o con ropa protectora.

ANCIANOS

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.

CONSEJOS AL PACIENTE

- No utilice dosis superiores a las recomendadas ni durante un periodo posterior al recomendado por su médico.

- Informe a su médico y/o farmacéutico si los síntomas continúan o empeoran después de 10 días de tratamiento.

- No tome el sol ni rayos UVA durante el tratamiento, pues podría presentar reacciones en la piel como consecuencia de la piridoxina. Proteja su piel con filtros solares y/o con ropa que le proteja.

- Informe a su médico y/o farmacéutico si experimenta hormigueos o pérdidas de sensibilidad.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a piridoxina o a cualquier otro componente del medicamento.

- Pacientes en tratamiento con levodopa.

- Debido a las altas dosis de piridoxina, su uso está contraindicado en [INSUFICIENCIA RENAL], [INSUFICIENCIA HEPATICA], niños < 14 años y durante el embarazo o la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

No parece presentar un efecto significativo. Sin embargo puede dar lugar a somnolencia.

EMBARAZO

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. La piridoxina es una vitamina, y por tanto es necesaria durante el embarazo en las CDR. Además, se ha empleado en combinación con doxilamina (10/10 mg/8 h) para la prevención de las náuseas y vómitos del embarazo.

No obstante, la utilización de dosis de piridoxina superiores a las CDR (> 100-200 mg/24 h) durante el embarazo podrían tener efectos adversos en la función neuronal propioceptiva en el desarrollo del feto.

Debido a las altas dosis de piridoxina, su uso está contraindicado durante el embarazo.

Las mujeres en edad fértil deberían utilizar anticonceptivos eficaces durante el tratamiento.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos. Los niveles endógenos de piridoxina no afectan negativamente a la fertilidad en humanos.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral, parenteral:

La piridoxina es un profármaco que debe activarse en el hígado, dando lugar a las formas activas piridoxal-5-fosfato (mayoritaria) y fosfato de piridoxamina.

- Absorción: absorción rápida por vía oral (tmax 1,25 h) mediante difusión pasiva en yeyuno. Rápida absorción intramuscular.

Efecto de los alimentos: no parecen afectar de forma significativa.

- Distribución: no se une a proteínas plasmáticas, aunque el fosfato de piridoxal lo hace casi completamente a la albúmina. Su reservorio es el hígado, y en menor medida, el músculo y el cerebro. Atraviesa placenta, alcanzando cp fetales > 5 veces cp materna. Se excreta en leche.

- Metabolismo: sufre metabolismo hepático dando lugar a sus metabolitos activos, piridoxal-5-fosfato y fosfato de piridoxamina, y otros inactivos como ácido 4-piridóxico.

Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no se han descrito efectos significativos.

- Excreción: en orina (35-63%) como metabolitos. En pequeñas cantidades en bilis (< 2%). La t1/2 es de 15-20 días.

Farmacocinética en situaciones especiales: no hay información específica en niños, ancianos o pacientes con insuficiencia renal o hepática. Piridoxina se recupera por hemodiálisis.

INDICACIONES

- Tratamiento de los estados de [DEFICIT DE PIRIDOXINA], como los debidos a aumento de los requerimientos o ingesta insuficiente, en adultos y adolescentes mayores de 14 años.

INTERACCIONES

- Amiodarona. Podría aumentar el riesgo de fotosensibilidad.

- Antiepilépticos. La piridoxina podría disminuir los niveles plasmáticos y efectos de antiepilépticos como fenitoína o fenobarbital.

- Levodopa. Piridoxina incrementa el metabolismo de levodopa, oponiéndose a sus efectos. Asociación contraindicada.

Además de estas interacciones, hay que tener en cuenta que existen fármacos que pueden incrementar los requerimientos de vitamina B6, como anticonceptivos orales, ciclosporina, hidralazina, isoniazida o penicilamina.

LACTANCIA

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: se excreta con la leche en dosis proporcionales a la dosis materna. Se desconocen las consecuencias que podría tener para el lactante el empleo en la madre de dosis superiores a las CDR. Se ha observado que la utilización de dosis altas durante la lactancia dio lugar a mastalgia y/o aumento del tamaño mamario, así como supresión de la lactancia.

Debido a las altas dosis de piridoxina, su uso está contraindicado durante la lactancia.

La Academia Americana de Pediatría y la OMS considera a la piridoxina compatible con la lactancia cuando se emplea como suplemento a dosis equivalentes a las CDR.

NIÑOS

No se recomienda su utilización en niños < 14 años debido a las altas dosis de piridoxina que contiene, superiores a las CDR en estos pacientes.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

- Comprimidos y cápsulas: tragar con suficiente cantidad de líquido.

Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos.

POSOLOGÍA

Administración oral:

- Adultos: 150 mg/24 h. En caso necesario podría aumentarse hasta una dosis máxima de 300 mg/24 h.

- Niños y adolescentes < 18 años:

* Adolescentes > 14 años: igual que adultos.

* Niños < 14 años: no está indicado en estos pacientes.

- Ancianos: no se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

Duración del tratamiento: se recomienda evitar tratamientos superiores a 2 semanas, salvo criterio médico. Si los síntomas continúan o empeoran después de 10 días, reevaluar al paciente.

Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

Contraindicado debido a las altas dosis de piridoxina.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

Contraindicado debido a las altas dosis de piridoxina.

PRECAUCIONES

- [DROGODEPENDENCIA]. El tratamiento continuado con altas dosis de piridoxina (200 mg/24 h durante 30 días) se ha relacionado con casos de dependencia y síndrome de abstinencia.

Además se han comunicado casos de [NEUROPATIA] grave en estos pacientes.

- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]. La administración de dosis elevadas de piridoxina ha dado lugar a quemaduras solares en áreas de piel expuestas al sol. Se recomienda evitar tomar el sol (incluyendo baños UVA) durante el tratamiento, y proteger la piel con filtros solares adecuados y/o ropa protectora.

- Interferencias analíticas. Piridoxina da lugar a falsos negativos de urobilinógeno al usar el reactivo de Ehrlich.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Digestivas: frecuencia desconocida [NAUSEAS]. A dosis elevadas se han descrito casos de [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL] o [ANOREXIA].

- Neurológicas/psicológicas: raras [LETARGO], [SOMNOLENCIA]; frecuencia desconocida [NEUROPATIA PERIFERICA], [NEUROPATIA SENSORIAL], con [PARESTESIA] o [HIPOESTESIA]. También [DROGODEPENDENCIA], [SINDROME DE ABSTINENCIA], [INSOMNIO].

- Dermatológicas: raras pioderma facial, con nódulos, [PAPULAS], [PUSTULAS] y [DERMATITIS SEBORREICA] en mejillas, mentón y cuello; frecuencia desconocida [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD], con [AMPOLLAS], [ERITEMA], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO], [URTICARIA].

- Hematológicas: muy raras [PURPURA TROMBOCITOPENICA IDIOPATICA].

SOBREDOSIS

Síntomas: pueden aparecer náuseas y vómitos, cefalea, parestesia, somnolencia, letargia, aumento de transaminasas, disminución de los niveles de folatos, disnea y apnea.

La sobredosis crónica (> 2 g/24 h durante > 2 meses) puede dar lugar a neuropatía periférica de tipo sensorial, en ocasiones graves. Se han comunicado casos de andar inestable, debilidad de las manos, parestesias y entumecimiento perioral, disminución de la sensibilidad a sensaciones como el tacto, la temperatura o la vibración. Estos síntomas podrían ver incrementada su intensidad en las 4 semanas posteriores a la suspensión.

Medidas a tomar: tratamiento sintomático.